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EFEITOS DE OUTROS MEDICAMENTOS A cerca de O Viagra® Estudos in vitro O metabolismo da sildenafila é mediado principalmente pelas isoformas do citocromo P450 (CYP), 3A4 (via primário) e 2C9 (via secundária). Portanto, inibidores dessas isoenzimas podem possibilitar reduzir este clearance da sildenafila e ESTES indutores podem possibilitar aumentá-lo. Estudos in vivo Os dados farmacociné especialmenteticos populacionais do pacientes em estudos clínicos indicaram uma diminuição do clearance da sildenafila quando coadministrada com inibidores do citocromo CYP3A4 (tais como o cetoconazol, eritromicina ou cimetidina). A cimetidina (800 mg), 1 inibidor do citocromo P450 e 1 inibidor não-específico CYP3A4, causou 1 aumento do 56% na concentraçãeste plasmática da sildenafila, quando coadministrada usando Viagra® 50 mg a voluntários sadios. Quando uma dose única do cem mg do Viagra® foi administrada utilizando eritromicina, um inibidor específico do CYP3A4, no estado do equilíbrio (500 mg, 2 vezes por dia por 5 tempo) houve 1 aumento do 182% na exposiçãeste sistêmica à sildenafila (ASC). Para além disso, a coadministração de sildenafila (cem mg em dose única) e saquinavir (1 inibidor da protease HIV), de que igualmente é um inibidor do CYP3A4, pelo estado de equilíbrio (1200 mg, 3 vezes por POR DIA), resultou em um aumento de 140% na Cmáx e por 210% na ASC da sildenafila. A sildenafila nãeste afetou a farmacocinfoitica do saquinavir (vide item oito. Posologia e Modo de Usar). Espera-se que inibidores Ainda mais potentes do CYP3A4, tais como o cetoconazol e o itraconazol, apresentem efeitos superiores. A coadministraçãeste de sildenafila (cem mg em dose única) e ritonavir (1 inibidor da protease HIV), de que igualmente é 1 potente inibidor do citocromo P450, no estado de equilíbrio (500 mg, 2 vezes por POR DIA), resultou em um aumento por 300% (4 vezes) na Cmáx e por 1000% (11 vezes) na ASC plasmática da sildenafila.

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